أسيتات الليوبروريلين عبارة عن نظير اصطناعي-لهرمون الغدد التناسلية (GnRH) الذي يلعب دورًا مهمًا في علاج الغدد الصماء الحديث وعلاج السرطان. إنه يمنع إفراز الهرمونات الجنسية عن طريق تنظيم وظيفة منطقة ما تحت المهاد - الغدة النخامية - محور الغدد التناسلية (محور HPG).
الآلية الدوائية
في ظل الظروف الفسيولوجية الطبيعية، يتم إفراز GnRH بواسطة منطقة ما تحت المهاد بطريقة نابضة، مما يحفز الغدة النخامية لإفراز الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH)، وبالتالي تنظيم إفراز هرمون الاستروجين أو الأندروجين بواسطة الغدد التناسلية.
تُظهر أسيتات الليوبروريلين خاصية "التنشيط يليه التثبيط":
مرحلة التحفيز الأولي: في المرحلة الأولية من الاستخدام، يعمل بشكل مؤقت على زيادة إفراز LH وFSH، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الهرمونات الجنسية (المعروف باسم "تأثير التوهج").
مرحلة الاستخدام المستمر: بسبب التحفيز المستمر لمستقبلات GnRH، تخضع المستقبلات لإزالة التحسس وخفض التنظيم، مما يؤدي في النهاية إلى تثبيط إفراز LH وFSH.
التأثير النهائي: يقلل بشكل كبير من مستويات هرمون الاستروجين أو التستوستيرون في الجسم، مما يحقق تأثير "الإخصاء الكيميائي".
